Il suo ruolo è quello di favorire l’ingresso del glucosio (zucchero) nelle cellule, agendo attraverso particolari strutture dette recettori, una sorta di serratura che deve essere aperta per fare entrare glucosio nelle cellule.

Normalmente l’insulina viene prodotta, seppur in quantità e modalità differenti, tutto il giorno: l’organismo è infatti in grado di effettuare un fine controllo dei livelli della glicemia, regolando automaticamente la secrezione di insulina dal pancreas.
Ad esempio, dopo un pasto in cui sono stati introdotti i carboidrati, la glicemia aumenta e il pancreas libera rapidamente insulina (picco insulinemico) e ciò permette di riportare ai livelli di normalità i livelli di zucchero nel sangue.
Appena la glicemia comincia a diminuire, la secrezione insulinica cala rapidamente e torna a valori simili a quelli del digiuno dopo 2–3 ore dall’ingestione del pasto per rimanere piatta, senza picchi, nel digiuno notturno.

La sua carenza o assenza completa provoca il diabete, e se il pancreas non è più in grado di produrla, è a rischio la vita stessa dell’individuo: quindi è fondamentale introdurla nell’organismo dall’esterno.

Fortunatamente è possibile produrre in laboratorio l’insulina e somministrarla all’individuo attraverso iniezioni sottocutanee: essa è infatti attaccata e resa inattiva dagli enzimi gastrointestinali e, pertanto, ad oggi, non può essere somministrata per bocca.

Le insuline prodotte in laboratorio hanno delle modifiche nella catena molecolare che ne giustificano le caratteristiche di azione e, a seconda della velocità con la quale l’insulina viene assorbita dal tessuto sottocutaneo e passa nel circolo sanguigno (inizio d’azione) e del tempo che essa impiega per venire completamente assorbita (durata d’azione), si possono distinguere diversi tipi di preparati insulinici.

Esse mimano quanto succede normalmente nell’organismo di un soggetto non diabetico in occasione del pasto: gli alimenti che vengono ingeriti, e in particolare ciò che viene trasformato in glucosio, fanno innalzare la glicemia e ciò stimola il pancreas a liberare rapidamente l’insulina per fare ritornare la glicemia ai livelli di normalità.

Quando vengono raggiunti questi valori, il pancreas riduce la produzione di insulina ai livelli basali. In commercio esistono 2 tipi di insulina ad azione “rapida”: gli analoghi dell’insulina; le insuline dette “regolari” umane.

Gli analoghi sono preparazioni insuliniche modificate nella catena degli aminoacidi (gli anelli della catena), in cui essi vengono o scambiati di posto o sostituiti ad altri, per ottenere le caratteristiche più idonee all’utilizzo.
In particolare, quelli ad azione rapida garantiscono un assorbimento cutaneo assai più veloce dell’insulina regolare umana.
La loro azione, infatti, inizia a pochi minuti dalla somministrazione, quindi chi le utilizza deve mangiare subito dopo l’iniezione, per non fare ridurre troppo la glicemia; riproducono un picco insulinemico più vicino a quanto succede fisiologicamente, con una più precoce disponibilità e un più rapido esaurimento.
Questo fa evitare inoltre gli episodi di ipoglicemia (zucchero troppo basso nel sangue) dopo i pasti.

Le insuline regolari umane vengono anch’esse utilizzate prima dei pasti principali, iniziano ad agire entro 15–30 minuti dal momento in cui vengono iniettate, raggiungono l’apice entro le 3 ore successive e si esauriscono entro le 6–8 ore.
La durata in circolo per alcune ore dopo la digestione può causare una ipoglicemia post-prandiale tardiva.
Ecco perché chi usa questo tipo di insulina talvolta deve assumere uno spuntino fra un pasto e l’altro.